Thuốc Nhỏ Mắt Alegysal 0.1% Dự Phòng Viêm Kết Mạc Dị Ứng (Lọ 5Ml)

Công Dụng của Thuốc nhỏ mắt Alegysal 0.1% lọ 5ml

Chỉ định

Điều trị viêm kết mạc dị ứng và viêm kết mạc mùa xuân.

Dược lực học

Tác dụng ức chế trên viêm kết mạc dị ứng thực nghiệm.

Tiêm tĩnh mạch hoặc dùng tại chỗ pemirolast kali có tác dụng ức chế mạnh trên sự tăng tính thấm mạch ở kết mạc do phản ứng dị ứng túyp 1 ở chuột. Nó còn cho thấy một tác dụng ức chế sự di chuyển của bạch cầu ưa eosin và bạch cầu trung tính đến mô kết mạc ở chuột lang.

Cơ chế tác dụng (Tác dụng ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học):

• Pemirolast kali ngăn chặn sự phóng thích các chất trung gian hóa học bằng cách ức chế chuyển hóa phospholipid ở màng tế bào bón ở chuột.
• Pemirolast kali ngăn chặn mạnh sự phóng thích kháng nguyên hoặc kháng thể kháng IgE của histamin và SRS-A từ phổi người, các bạch cầu ngoại vi ở người hoặc phổi chuột lang.

Dược động học

Nồng độ trong máu

Nghiên cứu dùng 1 ngày

Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) của pemirolast kali sau khi dùng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,1% hoặc 0,5% với liều 2 giọt, 4 lần trong 1 ngày ở 5 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh được tóm tắt dưới đây. Nồng độ pemirolast kali trong huyết tương 35 giờ sau khi nhỏ lần cuối dưới giới hạn phát hiện (1,0ng/ml).

Nghiên cứu dùng 1 tuần

Sau khi nhỏ 2 giọt dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,5% 4 lần/ngày trong 7 ngày ở 6 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương đã được đánh giá. Dữ liệu cho thấy khuynh hướng tương tự giữa nồng độ trong huyết tương vào ngày 1 và ngày 7 cho thấy không có sự tích lũy thuốc do dùng nhiều ngày. Nồng độ trong huyết tương 35 giờ sau khi nhỏ trong nhiều ngày lần cuối dưới mức phát hiện (1,0ng/ml).

Chuyển hóa và bài tiết

Nghiên cứu dùng 1 ngày

Sau khi nhỏ 2 giọt dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,1% hoặc 0,5% 4 lần/ngày ở 5 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ pemirolast kali bài tiết trong nước tiểu đa được xác định. Nồng độ thuốc được phát hiện trong nước tiểu 24 giờ là 52,4 ± 19,6µg vào ngày dùng, và dưới mức phát hiện (1,0ng/ml) vào ngày hôm sau.

Nghiên cứu dùng 1 tuần

Trong nghiên cứu dùng 1 tuần, dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,5% đã được nhỏ 4 lần/ngày trong 7 ngày cho 6 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh. Mức bài tiết pemirolast kali trong nước tiểu 24 giờ được xác định vào ngày 1,4 và 7 cho thấy không có thay đổi đặc biệt. Nồng độ trong mẫu nước tiểu 24 giờ là 286,0 ± 54,0µg vào ngày nhỏ lần cuối và 54,5 ± 8,6µg vào ngay sau khi hoàn thành việc dùng thuốc, nhưng dưới giới hạn phát hiện sau 2 ngày ở tất cả người tình nguyện ngoại trừ một người.

Phân bố nội nhãn (thỏ)

Nồng độ pemirolast kali ở mô ngoài mắt tương ứng bao gồm kết mạc, giác mạc và phần trước củng mạc thì cao hơn nồng độ trong mô bên trong mắt sau khi dùng tại chỗ 50µl dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mắt thỏ. Nồng độ thuốc ở giác mạc và phần trước củng mạc bị giảm theo thời gian ngoại trừ đối với kết mạc trong đó nồng độ vẫn cao đủ để có tác dụng dược lý đầy đủ ngay cả 24 giờ sau khi nhỏ thuốc. Nồng độ thuốc đạt đỉnh ở thủy dịch, mống mắt, thể mi sau 30 phút, ở màng võng mạc 15 – 30 phút sau khi nhỏ, rồi giảm còn vết khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ ở thủy tinh thể và dịch kích thì không đáng kể. Lượng nhỏ pemirolast kali được phát hiện trong huyết tương 15 phút sau khi nhỏ nhưng giảm dưới giới hạn phát hiện 4 giờ sau khi dùng.