Thuốc Dorotor 20mg Domesco điều trị tăng cholesterol máu

Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Dorotor 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị rối loạn lipid huyết

Atorvastatin được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL, apolipoprotein B (apo B) và triglycerid và để làm tăng HDL-c trong huyết tương ở người bệnh tăng cholesterol huyết tiên phát và rối loạn lipid huyết hỗn hợp, tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử và tăng triglycerid huyết.

Dự phòng tiên phát (cấp I) tai biến tim mạch

Ở người tăng cholesterol huyết chưa có biểu hiện lâm sàngrõ rệt về bệnh mạch vành, chỉ định Dorotor 20mg kết hợp với liệu pháp ăn uống nhằm giảm nguy cơ tai biến mạch vành cấp nặng đầu tiên (nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, phải làm thủ thuật tái tạo mạch vành, tử vong do mạch vành hoặc đột quỵ).

Dự phòng thứ phát (cấp II) tai biến tim mạch

Ở người bệnh tăng cholesterol huyết đã có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, bao gồm nhồi máu cơ tim và đau thắt ngực trước đó, chỉ định Dorotor 20mg bổ trợ cùng liệu pháp ăn uống nhằm làm giảm nguy cơ tử vong toàn bộ, làm giảm tái diễn nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, phải nằm viện do suy tim sung huyết và giảm nguy cơ phải tiến hành thủ thuật tái tạo mạch vành.

Dự phòng tai biến tim mạch ở người bệnh đái tháo đường

Atorvastatin được sử dụng để bổ trợ liệu pháp ăn uống nhằm làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol cao trong huyết thanh và giảm nguy cơ tai biến mạch vành lần đầu hoặc tái diễn (dự phòng tiên phát hoặc thứ phát) ở người bệnh đái tháo đường có hoặc không có bằng chứng lâm sàng mắc bệnh mạch vành và tăng cholesterol máu.

Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành

Atorvastatin được dùng để bổ trợ cho chế độ ăn ở người tăng cholesterol huyết có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành gồm có nhồi máu cơ tim trước đó, để làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa mạch vành.

Dược lực học

Atorvastatin (có trong thuốc Dorotor 20mg) thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG – CoA) reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG – CoA thành acid mevalonic, tiền chất của cholesterol.

Atorvastatin ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL-c và VLDL-c trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.

Ngoài ra, atorvastatin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Cơ chế tác dụng hiện nay chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng điều hòa lipid huyết.

Tác dụng mạch máu: Atorvastatin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát. Tác dụng giảm huyết áp có thể liên quan đến phục hồi rối loạn chức năng nội mô do atorvastatin, hoạt hóa oxyd nitric synthase nội mô và làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương.

Tác dụng chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm bệnh động mạch vành cho thấy atorvastatin có thể có hoạt tính chống viêm. Liệu pháp statin ở những bệnh nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP (C-reactive protein). Nồng độ CRP cũng giảm ở người bệnh có cholesterol huyết bình thường có nồng độ CRP cao trước khi điều trị. Tác dụng đối với nồng độ CRP không tương quan với thay đổi nồng độ LDL-c. Các nghiên cứu gần đây cho thấy làm giảm nồng độ CRP có thể làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành.

Tác dụng đối với xương: Atorvastatin có thể làm tăng mật độ xương.

Tác dụng điều hòa lipid máu tương quan với liều lượng hơn là với nồng độ thuốc trong huyết tương.

Dược động học

Hấp thu 

Sau khi uống, atorvastatin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin 14%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh 1 – 2 giờ.

Thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng toàn thân của atorvastatin sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết. Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể liên quan đến nhịp ngày đêm, uống atorvastatin vào buổi chiều tối làm nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) giảm 30 – 60%. Mặc dù sinh khả dụng giảm, tác dụng điều hòa lipid huyết của atorvastatin uống lúc buổi chiều tối không thay đổi và hơi cao hơn so với uống vào buổi sáng.

Đối với người cao tuổi, từ 65 tuổi trở lên, nồng độ trong huyết tương của atorvastatin có thể cao hơn so với người trẻ tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid huyết.

Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61 – 90 ml/phút): Dược động học của atorvastatin không thay đổi nhiều.

Ở người suy gan, atorvastatin có thể tích lũy trong huyết tương.

Phân bố

Atorvastatin được phân bố chủ yếu vào gan, một phần vào các mô (lách, thận, tuyến thượng thận). Atorvastatin liên kết 88 – 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Atorvastatin có thể qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Thải trừ

Atorvastatin chuyển hóa mạnh ở gan do hệ enzym microsom cytochrom P450 (CYP), chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP 3A4). Thời gian bán thải atorvastatin 14 giờ. Mặc dù vậy, không có mối tương quan giữa thông số dược động học với thời gian tác dụng điều trị (ít nhất 24 giờ). Thời gian bán thải trong huyết tương dài, atorvastatin có thể tích lũy trong huyết tương. Atorvastatin được đào thải qua nước tiểu (2 – 20% liều) và phân (60 – 90% liều).