Thuốc AGIROVASTIN 20MG AGIMEXPHARM trị Tăng cholesterol máu nguyên phát

Lưu ý của Thuốc Agirovastin 20Mg

Chống chỉ định

Thuốc Agirovastin 20 chống chỉ định trong các trường hợp:

Bệnh nhân quá mẫn với Rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang dùng Cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (thí dụ đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy phải sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị.

Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc uống nhiều rượu. Khuyến cáo làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatine kinase (CK) trong trường hợp

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.

Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ. Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.

Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc 

Chưa có báo cáo về tác dụng phụ của sản phẩm.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng Rosuvastatin trong thời kỳ mang thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Nhiều statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng Rosuvastatin ở người cho con bú.

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Agirovastin 20 đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao (> 1g/ngày), Colchicin.

Việc sử dụng đồng thời Agirovastin 20 với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) như Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong, vì vậy cần giảm liều Agirovastin 20.

Cyclosporin: Dùng đồng thời Agirovastin 20 với cyclosporin, các giá trị AUC của Rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Dùng đồng thời Agirovastin 20 và cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.

Chất kháng đông coumarin: Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, điều trị hoặc tăng liều Agirovastin 20 ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất kháng đông coumarin (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều Agirovastin 20 có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.

Thuốc kháng acid: Dùng Agirovastin 20 đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magie hydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ Agirovastin 20 trong huyết tương. Khi uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Agirovastin 20 thì nồng độ Agirovastin 20 trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan về mặt lâm sàng của tương tác này vẫn chưa rõ.

Erythromycin: Dùng đồng thời Agirovastin 20 với erythromycin làm giảm 20% AUC (0-t) và 30% Cmax của Agirovastin 20. Tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon (HRT): Dùng đồng thời Agirovastin 20 với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi chọn thuốc uống ngừa thai. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời Agirovastin 20 và HRT, vì vậy không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và đã được dung nạp tốt.

Các thuốc khác:

• Dựa trên các dữ liệu từ các nghiên cứu về tương tác thuốc chuyên biệt cho thấy không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin.

• Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.

• Men cytochrome P450: Kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo chứng tỏ rằng Rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng men cytochrome P450. Hơn nữa, Agirovastin 20 là chất nền yếu cho các enzyme này. Không ghi nhận có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng giữa Agirovastin 20 với Fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc Ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4). Dùng đồng thời Itraconazole (chất ức chế CYP3A4) và Rosuvastatin làm tăng 28% AUC của Agirovastin 20. Sự tăng này không được xem là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Vì vậy, không có tương tác thuốc do sự chuyển hóa qua trung gian cytochrome P450.