Neazi 500Mg Điều Trị Nhiễm Khuẩn

Công Dụng của Neazi 500Mg

Chỉ định

Thuốc Neazi 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với azithromycin bao gồm:

• Viêm xoang cấp.

• Viêm họng và viêm amidan, viêm tai giữa cấp.

• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.

• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ tới vừa.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ nhẹ tới vừa: Viêm chân lông, viêm mô tế bào, viêm quầng.

• Nhiễm khuẩn hệ niệu đạo, cổ tử cung do Chlamydia trachomatis (không có biến chứng).

Dược lực học

Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc.

In vitro, tính chất diệt khuẩn đã thấy đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. influenzae. Azithromycin ức chế quá trình tổng hợp protein bằng cách gắn vào cấu trúc dưới phân tử của ribosom 50S, cũng giống như các macrolid khác. Hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào.

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn Gram dương: Azithromycin có tác dụng in vitro với in vivo đối với: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, và S. pyogenes. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của azithromycin đối với đa số tụ cầu và liên cầu khuẩn thường tương tự hoặc cao hơn gấp 2 lần MIC của erythromycin; azithromycin không ức chế được các chủng phân lập kháng erythromycin.

Tụ cầu khuẩn kháng methicilin và tụ cầu khuẩn coagulase âm (Staphylococcus epidermidis) thường kháng cả hai azithromycin và erythromycin. Azithromycin không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcus faecalis).

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Azithromycin tác dụng gấp 2 tới 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, và ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng invitro đối với N. meningitidis và một số chủng Bordetella pertussis và Legionella pneumophila.

Mycobacteria: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với Mycobacterium avium complex. Nhưng M. tuberculosis, M. kansasii, M. scrofulaceum, M. leprae kháng với azithromycin.

Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. và Propionibacterium acnes, Prevotella nhạy cảm với azithromycin. 

Chlamydiae: Có tác dụng in vitro và in vivo với Chlamydophila pneumoniae và C.trachomatis.

Mycoplasma: Azithromycin thường có tác dụng tương đương đói với Mycoplasma pneumoniae so với erythromycin hoặc clarithromycin, nhưng tác dụng kém hơn đối với Ureaplasma urealyticum so với clarithromycin.

Xoắn khuẩn: Có tác dụng in vitro và in vivo với Borrella burgdorferi gây bệnh Lyme, in vivo với Treponema pallidum nhưng hiệu quả và độ an toàn chưa được xác định.

Các vi sinh vật khác: Có tác dụng in vitro và  in vivo  với Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falsiparum, Rickettsia.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng macrolid có thể tự nhiên hoặc mắc phải. Kháng thuốc liên quan đến nhiều yếu tố trong đó có yếu tố giảm tính thẩm thấu của vỏ tế bào vi khuẩn hoặc thay đổi protein ribosom 50S ở vị trí thụ thể làm giảm ái lực của macrolid gắn vào tế bào vi khuẩn. Có kháng chéo giữa erythromycin, clarithromycin và azithromycin đối với liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn.

Dược động học

Hấp thu:

Azithromycin sau khi uống được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn, khả dụng sinh học sau khi uống 1 liều đơn 500 mg (viên nén) khoảng 34 – 42%. Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 0,5 microgam/ml.Thức ăn trong dạ dày có thể tác động đến mức độ hấp thu azithromycin uống; tuy nhiên tác dụng của thức ăn đến hấp thu phụ thuộc vào dạng thuốc được dùng. Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu khi uống viên nén ở người lớn nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng. Nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thức ăn không lâu, tồn tại dưới 4 giờ.

Phân bố:

Thuốc được phân bố chủ yếu trong các mô và dịch cơ thể sau khi uống. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào; tỷ lệ nồng độ thuốc trong tế bào và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ.

Thể tích phân bố (Vd): 23 – 31 lít/kg. Azithromycin được giải phóng chậm hơn từ thực bào so với erythromycin, nên một nồng độ đáng kể azithromycin được duy trì trong một thời gian dài trong các tế bào đó. Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin liên quan đến pH. Chỉ một nồng độ rất thấp azithromycin ở trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.

Chuyển hóa và thải trừ:

Azithromycin chuyển hóa ở gan và đào thải phần lớn qua mật; chỉ có 6% được đào thải ở dạng không thay đổi qua nước tiểu. Thải trừ theo nhiều pha, phản ánh phân bố ban đầu nhanh vào các mô, tiếp theo là đào thải chậm. Hệ số thanh thải: 38 lít/giờ ở người lớn. Thời gian bán thải của thuốc( t1/2): 11 – 68 giờ.