Efodyl 500Mg Điều Trị Nhiễm Khuẩn

Công Dụng của Efodyl 500Mg

Chỉ định

Thuốc Efodyl 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Nhiễm khuẩn tai-mũi-họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng hầu.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.

• Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục: Viêm bể thận, viêm bàng quang, và viêm niệu đạo.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.

• Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

• Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm.

• Trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên cân nhắc chuyển sử dụng đường tiêm (cefuroxime natri) sang đường uống (cefuroxime axetil) nếu tình trạng nhiễm khuẩn của bệnh nhân đã đi vào ổn định (48 – 72 giờ sau khi sử dụng kháng sinh tiêm).

Efodyl được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên.

Dược lực học

Cefuroxim axetil có tác dụng diệt khuẩn in vivo là từ hợp chất gốc cefuroxim.

Cefuroxim là một tác nhân kháng khuẩn hiệu quả có hoạt phổ rộng, tác dụng diệt khuẩn trên nhiều vi khuẩn gây bệnh thông thường, kể cả những chủng tiết beta – lactamase.

Cefuroxim có độ bền vững cao với beta-lactamase của vi khuẩn và do đó có tác dụng với nhiều chủng kháng ampicillin hoặc kháng amoxicillin.

Tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim là do ức chế tổng hợp thành tế bào bằng cách gắn kết với các protein đích chủ yếu.

Các chủng vi khuẩn nhạy cảm:

Vi khuẩn gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (kể cả chủng sinh penicillinase nhưng ngoại trừ chủng kháng methicillin), Streptococcus pyogenes và Streptococcus tan huyết beta khác, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm B (Streptococcus agalactiae).

Vi khuẩn gram âm ưa khí: Haemophilus influenzae (kể cả chủng kháng ampiclin), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea (kể cả chủng tiết và không sinh penicillinase), E.coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus retigeri.

Vi khuẩn kỵ khí: Cầu khuẩn Gram dương và Gram âm (kể cả các loài Peptococcus và Peptostreptococcus ); Propionibacterium spp.

Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi.

Các chủng không nhạy cảm:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes. Những chủng đề kháng methicillin của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Một vài chủng của những loài sau đây không nhạy cảm với cefuroxim:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp; Citrobacter spp; Serratia spp; Bacteroides fragilis.

Cơ chế tác dụng:

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzyme esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào.

Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc.

Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Dược động học

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu chậm từ đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn.

Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau khi ăn.

Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6mg/lít đối với liều 250mg, 5 – 8mg/lít đối với liều 500mg và 9 – 14mg/lít đối với liều 1g vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống thuốc sau bữa ăn.

Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.