Cefdinir 125 Dhg 24 Gói X 1.5G

Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Cefdinir 125 được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra các bệnh sau:

• Đối với trẻ em từ 6 tháng đến dưới 13 tuổi: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm tai giữa cấp, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.
• Đối với người lớn và trẻ em trên 13 tuổi: Viêm họng và viêm amidan, đợt cấp viêm phế quản mạn tính, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm phổi cộng đồng, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.

Dược lực học

Cefdinir là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Các thử nghiệm in vitro và các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cefdinir có phổ hoạt tính rộng kháng nhiều vi khuẩn gram âm như Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng tiết beta-lactamase) và vi khuẩn gram dương như Staphylococcus aureus (gồm cả chủng tiết beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicillin), Streptococcus pyogenes.

Ngoài ra các kết quả in vitro còn cho thấy cefdinir có hiệu quả kháng một số dòng vi khuẩn gram âm khác như Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabili và gram dương như Staphylococcus epidermidis (chủng nhạy cảm methicillin), Streptococcus agalactiae, Streptococci nhóm Viridans. Cefdinir không bị ảnh hưởng bởi một số loại men beta-lactamase, đặc biệt có hiệu quả tốt trên các loại vi khuẩn gram dương như Staphylococcus sp., Streptococcus sp., kháng với những kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin uống khác có từ trước. Các chủng Enterococci (Enterococcus faecalis), Pseudomonas, Enterobacter và Staphylococci kháng methicillin đều kháng cả cefdinir.

Cơ chế kháng cefdinir của vi khuẩn là giảm ái lực của cefdinir đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc. Cefdinir có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta-lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosome. Cefdinir ổn định trước một số enzyme beta-lactamase, nhưng không phải tất cả, do đó cơ chế kháng cefdinir còn có cả lý giải do một số beta-lactamase.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 2 – 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 25% khi dùng dưới dạng hỗn dịch uống. Ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi, uống liều duy nhất 7mg/kg cefdinir ở dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt ở 2,2 giờ sau khi dùng.

Khi dùng với liều đơn 14mg/kg cho những bệnh nhân này thì nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt 1,8 giờ sau khi uống. Dùng đồng thời cefdinir dạng hỗn dịch uống với bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của thuốc tương ứng 44% và 33%. Không có bằng chứng cho thấy cefdinir tích tụ trong huyết tương sau khi uống nhiều liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với liều uống 2 lần/ngày.

Phân bố

Cefdinir được phân bố vào dịch tai giữa, amidan, mô xoang, phế quản, niêm mạc phổi… ở nồng độ khác nhau trong huyết tương. Ở những bệnh nhân nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống liều 7mg hoặc 14mg/kg, nồng độ trung bình của thuốc trong dịch tai giữa là 3 giờ sau khi uống. Thể tích phân bố trung bình của cefdinir ở người trưởng thành là 0,35l/kg (± 0,29), ở trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 12 tuổi là 0,67l/kg (± 0,38). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của cefdinir là 60 – 70%, sự gắn kết này độc lập với nồng độ của thuốc.

Chuyển hoá – thải trừ

Cefdinir chuyển hóa không đáng kể. Thuốc được đào thải chủ yếu ở thận. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefdinir là 1,7 – 1,8 giờ. Độ thanh thải của cefdinir giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine 30 – 60ml/phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp 2 lần và AUC tăng gấp 3 lần.

Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng gấp 2 lần nhưng thời gian bán thải trong huyết tương và AUC tăng gấp 5 – 6 lần tương ứng. Cefdinir được loại bỏ khỏi cơ thể qua đường thẩm tách máu. Khoảng 63% thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể trong 4 giờ theo đường thẩm phân. Thời gian bán thải của cefdinir ở bệnh nhân suy thận nặng giảm trong khoảng từ 1,6 – 3,2 giờ.