Amoxicillin 500Mg Flamingo Điều Trị Nhiễm Khuẩn

Công Dụng của Thuốc Amoxicillin 500Mg

Chỉ định

Thuốc Amoxicillin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị nhiễm khuẩn

Viên nang amoxicillin được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau ở người lớn và trẻ em:

• Viêm xoang cấp do vi khuẩn.

• Viêm tai giữa cấp.

• Viêm amidan và viêm họng cấp do liên cầu khuẩn.

• Cơn cấp của viêm phế quản mạn tính.

• Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.

• Viêm bàng quang cấp.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không triệu chứng ở phụ nữ mang thai.

• Viêm bể thận cấp.

• Sốt do thương hàn và phó thương hàn.

• Áp xe răng do viêm tế bào lan rộng.

• Nhiễm khuẩn khớp giả.

• Diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori.

• Bệnh Lyme.

Amoxicillin cũng được chỉ định trong dự phòng viêm nội tâm mạc

Cần phải xem xét hướng dẫn chính thức về việc sử dụng các chất kháng khuẩn thích hợp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Penicillin với phổ rộng.

Cơ chế hoạt động:

• Amoxicillin là một kháng sinh bán tổng hợp penicillin (kháng sinh β – lactam) ức chế một hoặc nhiều enzyme (thường được gọi là các protein gắn penicillin, PBP) trong quá trình sinh tổng hợp của peptidoglycan vi khuẩn, một phần cấu trúc nên thành tế bào của vi khuẩn. Ức chế tổng hợp peptidoglycan dẫn tới làm yếu thành tế bào, vi khuẩn tự phân hủy thành tế bào và chết.

• Amoxicillin dễ bị thoái hóa bởi các beta – lactamase được tạo ra bằng các vi khuẩn kháng thuốc và do đó phổ hoạt động của amoxicillin không bao gồm các vi sinh vật tạo ra enzyme này.

Mối quan hệ dược động học/dược lực học: Tỉ lệ thời gian trên nồng độ ức chế tối thiểu được coi như yếu tố chính các định hiệu quả của amoxicillin.

Cơ chế kháng:

• Vô hiệu hóa bởi các beta – lactamase vi khuẩn.

• Thay thế các protein gắn penicillin, giảm ái lực của chất kháng khuẩn đến mục tiêu.

• Tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm ngược kháng sinh cũng có thể gây ra hoặc đóng góp vào sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt là các vi khuẩn gram âm.

Phổ tác dụng: Amoxicillin cũng như các aminopenicillin khác, có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí gram dương và gram âm (trừ các chủng tạo penicilinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn.

Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống lại một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Ricketta, nấm và virus. Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) ≤ 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC > 16 microgam/ml.

Đối với S. pneumoniae nhạy cảm khi MIC ≤ 0,5 microgam/ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 microgam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian, đối với một số chung cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.

Vi khuẩn nhạy cảm

• Ưa khí gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicilinase), Streptococci nhóm A, B, C và G, Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogens, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).

• Ưa khí gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicilinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (tên trước đây Heamophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (tên trước đây Branhamella catarrhalis) không tạo beta-lactamase.

• Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.

• Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.

Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium.

Vi khuẩn kháng thuốc

• Vi khuẩn ưa khí gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).

• Vi khuẩn ưa khí gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarhhalis tạo ra beta – lactamse, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus valgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.

• Kỵ khí: Bacteroides fragilis.

• Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị, được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Sau một liều uống, sinh khả dụng của amoxicillin xấp xỉ 70%. T_max xấp xỉ 1 giờ.

Kết quả dược động học trong một nghiên cứu với liều amoxicillin 250 mg mỗi ngày 3 lần ở tình nguyện viên khỏe mạnh được miêu tả trong bảng dưới đây:

Thẩm tách máu có thể được sử dụng để loại bỏ amoxicillin.

Phân bố

Khoảng 18 % tổng nồng độ amoxicillin trong máu gắn với protein và thể tích phân bố trong khoảng 0,3 – 0,4 l/kg.

Từ các nghiên cứu trên động vật, chưa có bằng chứng cho thấy sự lưu trữ mô đáng kể các chất chuyển hóa của amoxicillin. Amoxicillin cũng giống như các penicillin khác, có thể được tìm thấy trong sữa mẹ.

Amoxicillin cũng được chứng minh là đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Amoxicillin được bài tiết một phần qua nước tiểu dưới dạng không hoạt động là acid penicilloic, tương đương với 10 – 25% liều ban đầu.

Thải trừ

Con đường thải trừ chính của amoxicillin là qua thận.

Amoxicillin có nửa đời trung bình xấp xỉ 1 giờ và tổng thanh thải trung bình khoảng 25 l/giờ ở người khỏe mạnh. Khoảng 60 – 70% amoxicillin bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong khoảng 6 giờ đầu tiên sau khi uống liều đơn 250 mg hoặc 500 mg. Nhiều nghiên cứu khác nhau đã chỉ ra amoxicillin bài tiết qua thận khoảng 50 – 85% trong hơn 24 giờ đầu tiên.

Dùng đồng thời với probenecid làm bài tiết amoxicillin chậm lại.